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Nuevo analgésico asociado a los endocannabinoides

20/09/2010 11:32 0 Comentarios Lectura: ( palabras)

image Investigadores de la Universidad de la Universidad de California en Irvine y del Instituto Italiano de Tecnología en Genoa (Italia) han descubierto un posible fármaco supresor del dolor que funciona mediante un inusual mecanismo en el que participan los endocannabinoides. Los resultados del estudio se publican en la edición digital de la revista 'Nature Neuroscience'.

El receptor cannabinoide tipo 1 (CB1), conocido por mediar los efectos de la marihuana, también reconoce a los endocannabinoides del propio cuerpo. Los receptores CB1 se encuentran tanto en el sistema nervioso central como en el sistema nervioso periférico. Los fármacos que se dirigen a los componentes del sistema endocannabinoide producen un alivio del dolor.

Sin embargo, además de proporcionar analgesia en la periferia, la mayoría de los fármacos que se dirigen al sistema endocannabinoide penetran la barrera sanguínea cerebral y entran en el cerebro, lo que conduce a los efectos secundarios en el sistema nervioso central como el riesgo de abuso de las drogas o el alcohol en los individuos susceptibles.

Los científicos, dirigidos por Daniele Piomelli, han desarrollado una molécula que activa CB1 sólo fuera del cerebro y la médula espinal. El fármaco, con el nombre en código URB937, inhibe una enzima que degrada uno de los endocannabinoides, conocida como anandamida. En ratas, los científicos descubrieron que este fármaco elevaba los niveles de anandamida, aumentaba la activación de CB1 y aliviaba varias formas de dolor periférico.

URB937 entraba en el cerebro pero a diferencia de otros activadores de CB1, este era reconocido y trasladado al cerebro por una molécula transportadora especializada. Además URB937 no afectaba a la degradación de la anandamida en el cerebro y por ello no es probable que produzca efectos secundarios en el cerebro.

Según los investigadores, dado que URB937 suprime el dolor mediante un mecanismo que es completamente diferente de los analgésicos existentes, el componente o sus derivados, podrían ser útiles en un futuro para la gestión del dolor.


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