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Identifican más de 13.500 moléculas con potencial antimalárico

20/05/2010 11:25 0 Comentarios Lectura: ( palabras)

El Centro para el Descubrimiento de Medicamentos para Enfermedades de Países en Desarrollo (DDW, siglas en inglés) de GlaxoSmithKline (GSK), con sede en Tres Cantos (Madrid), ha identificado más de 13.500 moléculas que podrían convertirse en nuevos fármacos contra la malaria y han puesto por primera vez a disposición pública sus datos para que, tanto otras compañías como instituciones públicas, puedan investigarlos.

Estos hallazgos se basan en el cribado, realizado por los científicos de GSK, de los más de 2 millones de compuestos de la colección de esta farmacéutica para determinar su efecto sobre el parásito de la malaria. Los resultados de este trabajo, diseñado por científicos españoles y con colaboración internacional, salen publicados este miércoles en 'Nature'.

Entre los compuestos con un mecanismo de acción conocido los más numerosos son los inhibidores de kinasas. No obstante, los investigadores han identificado también compuestos que pueden inhibir procesos en los glóbulos rojos, necesarios para la supervivencia del parásito, lo que abre una nueva vía para luchar contra esta enfermedad.

Según ha explicado a Europa Press el director de Drug Discovery Biology del centro de GSK en Tres Cantos, el biólogo José Francisco García Bustos, el hallazgo de estas 13.500 moléculas activas contra el parásito más letal de la malaria ('Plasmodium falciparum'), contra cepas multirresistentes y no tóxicos para los pacientes son "el fruto de un año y medio de trabajo probando los compuestos de la colección de GSK contra la malaria".

Sin embargo, para este investigador, "lo nuevo" de esta iniciativa es que, por primera vez, los datos de estos compuestos se harán públicos, a partir de este miércoles, en webs como la del European Bioinformatics Institute (EMBL-EBI), la del Collaborative Drug Discovery (CDD) o en PubChem (National Library of Medicine) "para que cualquier grupo los pueda investigar y averiguar si cumplen todos los requisitos para convertirse en fármaco".

"Haciendo públicos los datos sobre estas moléculas (ninguna de ellas probada antes contra ninguna enfermedad, salvo 4.000, que no prosperaron), GSK le ha hecho dos años de trabajo a los científicos que quieran ahora tomar el testigo de su investigación", ha señalado este experto.

BENEFICIAR A LA INVESTIGACIÓN PÚBLICA

A su juicio, esta puesta en común de conocimientos beneficiará, sobre todo, a las universidades e instituciones que realizan investigación en el sector público ya que, a diferencia de las farmacéuticas, "no cuentan con moléculas de las que partir para investigar".

"Considerando que el 90 por ciento de los compuestos en desarrollo fracasan en su primera fase de investigación, estaríamos satisfechos con que, de estas moléculas, al final salieran media docena de tratamientos eficaces", ha aseverado.

Falta ahora por probar que estas sustancias se pueden absorber por vía oral, permanecer en sangre las horas suficientes para matar al parásito o si son fácilmente sintetizables, ya que "lo normal es que se degraden en el hígado, no se disuelvan bien en el estómago o pierdan potencia".

"Además --anota--, para que un antimalárico sea útil para la sanidad pública no debe costar más de un dólar, lo que supone un trabajo tremendo de optimización".

Por otra parte, en este número de 'Nature', se publica también el trabajo de un consorcio de 14 departamentos universitarios de todo el mundo que han realizado un ejercicio similar al de GSK, pero estudiando 300.000 compuestos disponibles en los catálogos químicos, identificando 1.152 activos contra la malaria comercialmente disponibles.

"Esto pone de manifiesto la eficacia de los buscadores, aunque también el hecho de que la industria tiene mucho más potencial investigador, a la vista del número de moléculas estudiadas e identificadas", ha señalado este experto.

"NUEVOS CAMINOS A SEGUIR"

Es la primera vez que una farmacéutica pone a disposición pública las estructuras de sus compuestos. Más del 80 por ciento de estas moléculas han sido sintetizadas en GSK, por lo que esta información será novedosa para la comunidad científica.

Según el director de Drug Discovery de GSK, Patrick Vallance, estos datos "les proporcionan a ellos y a otros investigadores de todo el mundo nuevos caminos a seguir".

"Esperamos que esta información lleve a realizar más estudios sobre la enfermedad e invitamos a todos los investigadores a añadir sus resultados a la base de datos del EBI para establecer una abierta colaboración mundial para expandir nuestro conocimiento colectivo y desarrollar nuevos medicamentos", ha manifestado.

Cada 30 segundos muere un niño de malaria en el mundo. Sólo en 2009, hubo 243 millones de casos de malaria que causó cerca de un millón de muertes, sobre todo en África. El mejor tratamiento disponible es una combinación de fármacos que contiene artemisinina (ACTs, por sus siglas en inglés).


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